AVVERTENZE
Avvisare il paziente di non usare montelukast orale per il trattamentodegli attacchi acuti di asma e di tenere a portata di mano i farmaciappropriati di pronto intervento comunemente usati in tali condizioni.Nel caso di un attacco acuto si deve usare un agonista beta-adrenergico a breve durata d'azione per via inalatoria. Nel caso il paziente abbia bisogno di piu' inalazioni di agonista beta - adrenergico a brevedurata d'azione rispetto al solito, deve rivolgersi al medico curantenon appena possibile. Montelukast non deve essere sostituito bruscamente ai corticosteroidi per via inalatoria o per via orale. Non ci sonodati che dimostrino che la dose orale di corticosteroidi possa essereridotta dalla concomitante somministrazione di montelukast. In rari casi, i pazienti in terapia con farmaci anti-asma che includono il montelukast possono manifestare una eosinofilia sistemica, che talvolta simanifesta con le caratteristiche cliniche della vasculite analoga a quella della sindrome di Churg - Strauss, una condizione spesso trattatacon la terapia sistemica corticosteroidea. Questi casi talvolta sonostati associati con la riduzione o l'interruzione della terapia oralecon corticosteroidi. Sebbene una relazione causale con l'antagonismo del recettore dei leucotrieni non sia stata stabilita, i medici devonotenere sotto controllo i pazienti per la comparsa di eosinofilia, rashdi natura vasculitica, peggioramento dei sintomi polmonari, complicanze cardiache e/o neuropatia. I pazienti che sviluppano questi sintomidevono essere valutati e i loro regimi di trattamento devono essere riconsiderati. Nei pazienti asmatici sensibili all'aspirina, il trattamento con montelukast non modifica la necessita' di evitare l'assunzionedi aspirina o altri farmaci antinfiammatori non steroidei. Questo farmaco contiene aspartame, una fonte di fenilalanina. I pazienti con fenilchetonuria devono tenere presente che ogni compressa masticabile da4 mg contiene fenilalanina in una quantita' equivalente a 0,674 mg difenilalanina per dose. In adulti, adolescenti e bambini che assumono questo medicinale sono stati segnalati eventi neuropsichiatrici. I pazienti e i medici devono prestare attenzione agli eventi neuropsichiatrici. I pazienti e/o le persone che forniscono loro assistenza devono essere istruiti a informare il medico nel caso in cui si verificassero tali manifestazioni. Nel caso in cui si verificassero tali eventi, i medici devono valutare attentamente i rischi e i benefici relativi al proseguimento del trattamento con questo farmaco.
CATEGORIA FARMACOTERAPEUTICA
Antagonisti dei recettori leucotrienici.
CONSERVAZIONE
Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce e dall'umidita'.
CONTROINDICAZIONI/EFF.SECONDAR
Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
DENOMINAZIONE
SINGULAIR 4 MG COMPRESSE MASTICABILI
ECCIPIENTI
Mannitolo (E 421), cellulosa microcristallina, iprolosa (E 463), ferroossido rosso (E 172), croscarmellosa sodica, aroma di ciliegia, aspartame (E 951), magnesio stearato.
EFFETTI INDESIDERATI
Montelukast e' stato valutato negli studi clinici in pazienti con asmapersistente come segue: compresse rivestite con film da 10 mg in circa 4.000 pazienti adulti e adolescenti di eta' >= 15 anni. Compresse masticabili da 5 mg in circa 1.750 pazienti pediatrici dai 6 ai 14 anni,e compresse masticabili da 4 mg in 851 pazienti pediatrici dai 2 ai 5anni. Montelukast e' stato valutato in uno studio clinico in pazienticon asma intermittente come segue: granulato e compresse masticabilida 4 mg in 1.038 pazienti pediatrici dai 6 mesi ai 5 anni. Le seguentireazioni avverse correlate al farmaco sono state segnalate comunemente ( >= 1/100, <1/10) negli studi clinici in pazienti trattati con montelukast e con un'incidenza superiore a quella segnalata con il placebo. Pazienti adulti e adolescenti da 15 anni in su (due studi di 12 settimane; n=795). Patologie del sistema nervoso: cefalea; patologie gastrointestinali: dolore addominale. Pazienti pediatrici da 6 a 14 anni (uno studio di 8 settimane; n=201) (due studi di 56 settimane; n=615). Patologie del sistema nervoso: cefalea. Pazienti pediatrici da 2 a 5 anni (uno studio di 12 settimane; n=461) (uno studio di 48 settimane; n=278). Patologie gastrointestinali: dolore addominale; patologie sistemiche e condizioni relative al sito di somministrazione: sete. Con il proseguimento della terapia in studi clinici fino a 2 anni su di un limitato numero di pazienti adulti e fino a 12 mesi su pazienti pediatrici di eta' compresa fra 6 e 14 anni, il profilo di sicurezza non si e'modificato. Cumulativamente, sono stati trattati con montelukast 502 pazienti pediatrici di eta' compresa fra 2 e 5 anni per almeno 3 mesi,338 pazienti per 6 mesi o piu' e 534 pazienti per 12 mesi o piu'. Conil trattamento prolungato il profilo di sicurezza si e' mantenuto immutato anche in questi pazienti. Riassunto delle reazioni avverse. Le reazioni avverse riportate durante l'uso post-marketing sono elencate nella tabella sottostante, in base alla classificazione per sistemi e organi e alle reazioni avverse specifiche. Le categorie di frequenza sono state stimate sulla base di studi clinici di rilievo. Infezioni ed infestazioni. Molto comune: infezione del tratto respiratorio superiore. Patologie del sistema emolinfopoietico. Raro: aumentata tendenza alsanguinamento; molto raro: disturbi del sistema immunitario. Non comune: reazioni di ipersensibilità inclusa anafilassi; molto raro: infiltrazione eosinofila a livello epatico. Disturbi psichiatrici. Non comune: alterazione dell'attività onirica inclusi incubi, insonnia, sonnambulismo, ansia, agitazione comprendente comportamento aggressivo o ostilità, depressione, iperattività psicomotoria (comprendente irritabilità, irrequietezza, tremore); raro: alterazione dell'attenzione, compromissione della memoria, tic; molto raro: allucinazioni, disorientamento,pensieri e comportamento suicida (propensione al suicidio), sintomi ossessivo-compulsivi, disfemia. Patologie del sistema nervoso. Non comune: capogiro, sonnolenza, parestesia/ipoestesia, convulsioni. Patologie cardiache. Raro: palpitazioni. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comune: epistassi; molto raro: sindrome di churg-strauss (css), molto raro: eosinofilia polmonare. Patologie gastrointestinali. Comune: diarrea, nausea, vomito; non comune: bocca secca, dispepsia. Patologie epatobiliari. Comune: livelli elevati delle transaminasi sieriche (alt, ast); molto raro: epatite (compreso il danno epaticocolestatico, epatocellulare, e di tipo misto). Patologie della cute edel tessuto sottocutaneo. Comune: eruzione cutanea; non comune: ecchimosi, orticaria, prurito; raro: angioedema; molto raro: eritema nodoso,eritema multiforme; patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non comune: artralgia, mialgia inclusi crampi muscolari. Patologie renali e urinarie. Non comune: enuresi nei bambini. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione.Comune: piressia; non comune: astenia/affaticamento, malessere, edema. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione dellereazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione delmedicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuodel rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitarie' richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramiteil sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazionireazioni-avverse.
GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
Gravidanza: gli studi sugli animali non indicano la presenza di effetti dannosi sulla gravidanza o sullo sviluppo embriofetale. I dati limitati disponibili nelle banche dati sulla gravidanza non suggeriscono l'esistenza di una relazione causale fra questo farmaco e le malformazioni (difetti agli arti) raramente segnalati nell'esperienza post - marketing mondiale. Questo medicinale puo' essere usato in gravidanza solose ritenuto chiaramente essenziale. Allattamento: gli studi nei rattihanno mostrato che montelukast viene escreto nel latte materno. Non e' noto se montelukast/metaboliti siano escreti nel latte materno. Questo farmaco puo' essere usato durante l'allattamento solo se ritenuto chiaramente essenziale.
INDICAZIONI
Questo farmacao e' indicato per il trattamento dell'asma come terapiaaggiuntiva in quei pazienti tra i 2 e i 5 anni di eta' con asma persistente di lieve/moderata entita' che non sono adeguatamente controllaticon corticosteroidi per via inalatoria e nei quali gli agonisti beta,adrenergici a breve durata d'azione assunti "al bisogno" forniscono un controllo clinico inadeguato dell'asma. Questo medicinale puo' ancheessere un'opzione di trattamento alternativa ai corticosteroidi a basso dosaggio per via inalatoria per i pazienti tra i 2 e i 5 anni di eta' con asma lieve persistente che non hanno una storia recente di attacchi seri di asma che richiedono l'assunzione di corticosteroidi per via orale, e che hanno dimostrato di non essere in grado di usare i corticosteroidi per via inalatoria. Questo farmaco e' anche indicato perla profilassi dell'asma a partire dai 2 anni di eta' laddove la componente predominante e' la broncocostrizione indotta dall'esercizio.
INTERAZIONI
Montelukast puo' essere somministrato con altri farmaci comunemente impiegati nella profilassi e nel trattamento cronico dell'asma. In studidi interazione farmacologica, il dosaggio clinico raccomandato di montelukast non ha presentato effetti clinicamente importanti sulla farmacocinetica dei seguenti medicinali: teofillina, prednisone, prednisolone, contraccettivi orali (etinilestradiolo/noretindrone 35/1), terfenadina, digossina e warfarin. L'area sotto la curva di concentrazione plasmatica (AUC) di montelukast e' risultata diminuita approssimativamente del 40% nei soggetti in cui veniva somministrato contemporaneamentefenobarbital. Dato che montelukast viene metabolizzato dal CYP 3A4, 2C8, e 2C9, usare cautela, specie nei bambini, qualora si somministri montelukast in concomitanza ad induttori del CYP 3A4, 2C8, e 2C9, comela fenitoina, il fenobarbital e la rifampicina. Studi in vitro hanno mostrato che montelukast e' un potente inibitore del CYP 2C8. Dati provenienti da uno studio clinico di interazione farmacologica con montelukast e rosiglitazone (un substrato utilizzato come test rappresentativo dei medicinali metabolizzati principalmente dal CYP 2C8) hanno tuttavia dimostrato che montelukast non inibisce il CYP 2C8 in vivo. Non siprevede pertanto che montelukast alteri notevolmente il metabolismo dei medicinali metabolizzati da questo enzima (es.: paclitaxel, rosiglitazone e repaglinide). Studi in vitro hanno mostrato che montelukast e' un substrato del CYP 2C8, e in misura meno significativa, del 2C9, edel 3A4. In uno studio clinico di interazione farmaco-farmaco effettuato su montelukast e gemfibrozil (un inibitore sia del CYP 2C8 che del2C9) gemfibrozil ha aumentato l'esposizione sistemica di montelukastdi 4,4 volte. Non e' richiesto alcun aggiustamento di routine della dose di montelukast quando viene somministrato in concomitanza con gemfibrozil o con altri potenti inibitori del CYP 2C8, ma il medico deve essere consapevole del potenziale aumento delle reazioni avverse. In base ai dati in vitro , non sono previste interazioni farmacologiche importanti dal punto di vista clinico con inibitori meno potenti del CYP 2C8 (ad es., trimetoprim). La somministrazione concomitante di montelukast con itraconazolo, un potente inibitore del CYP 3A4, non ha dato luogo ad alcun aumento significativo dell'esposizione sistemica di montelukast.
POSOLOGIA
Posologia: questo medicinale va somministrato al bambino sotto la sorveglianza di un adulto. Per i bambini che hanno problemi nell'assumereuna compressa masticabile, e' disponibile una formulazione granulata.La dose raccomandata per pazienti pediatrici di eta' compresa tra 2 e5 anni e' una compressa masticabile da 4 mg al giorno, assunta alla sera. Se assunto in corrispondenza di un pasto, questo farmaco deve essere assunto o 1 ora prima o 2 ore dopo di esso. In questa fascia di eta' non e' necessario alcun aggiustamento della dose. Raccomandazioni generali: l'effetto terapeutico di questo medicinale sui parametri di controllo dell'asma si rende evidente entro un giorno. Avvisare il paziente di continuare ad assumere questo farmaco anche quando l'asma e' sotto controllo, cosi' come durante i periodi di peggioramento dell'asma. Non sono necessari aggiustamenti della dose nei pazienti con insufficienza renale o con compromissione da lieve a moderata della funzionalita' epatica. Non ci sono dati su pazienti con compromissione epaticagrave. La dose e' la stessa per i pazienti di entrambi i sessi. Questomedicinale come opzione di trattamento alternativa ai corticosteroidia basso dosaggio per via inalatoria per l'asma lieve persistente: l'uso di montelukast non e' raccomandato in monoterapia nei pazienti conasma moderato persistente. L'uso di montelukast come un'opzione di trattamento alternativa ai corticosteroidi a basso dosaggio per via inalatoria per i bambini con asma lieve persistente deve essere preso in considerazione solo per quei pazienti che non hanno una storia recente di attacchi seri di asma che richiedono l'assunzione di corticosteroidiper via orale, e che hanno dimostrato di non essere in grado di usarei corticosteroidi per via inalatoria. Vengono definiti come asma lieve persistente i sintomi asmatici che si verificano piu' di una volta asettimana ma meno di una volta al giorno e i sintomi notturni che siverificano piu' di due volte al mese ma meno di una volta a settimana.La funzione polmonare fra gli episodi e' normale. Se nel corso del follow-up (normalmente entro un mese) non viene ottenuto un controllo soddisfacente dell'asma, deve essere presa in considerazione la necessita' di una terapia antinfiammatoria aggiuntiva o diversa, sulla base dell'approccio terapeutico graduale dell'asma. I pazienti devono esseresottoposti a valutazione periodica del controllo dell'asma. Questo medicinale come profilassi dell'asma in pazienti di eta' compresa tra 2 e5 anni nei quali la componente predominante e' la broncocostrizione indotta dall'esercizio: in pazienti di eta' compresa tra 2 e 5 anni, labroncocostrizione indotta dall'esercizio puo' essere la manifestazione predominante di asma persistente per la quale e' necessario il trattamento con corticosteroidi per via inalatoria. I pazienti devono essere valutati dopo 2-4 settimane di trattamento con montelukast. Se non viene raggiunta una risposta soddisfacente, deve essere presa in considerazione una terapia aggiuntiva o differente. Terapia con questo farmaco in relazione ad altri trattamenti per l'asma: quando il trattamentocon questo medicinale e' usato come terapia aggiuntiva ai corticosteroidi per via inalatoria, questo farmaco non deve essere sostituito bruscamente ai corticosteroidi per via inalatoria. Sono disponibili compresse rivestite con film da 10 mg per adulti e adolescenti dai 15 annidi eta' in su. Popolazione pediatrica: non somministrare Singluair 4 mg compresse masticabili a bambini di eta' inferiore ai 2 anni. La sicurezza e l'efficacia di questo medicinale da 4 mg compresse masticabiliin bambini con meno di 2 anni di eta' non sono state stabilite. Sonodisponibili compresse masticabili da 5 mg per pazienti pediatrici dai6 anni ai 14 anni di eta'. E' disponibile granulato da 4 mg per pazienti pediatrici dai 6 mesi ai 5 anni di eta'. Modo di somministrazione:uso orale. Le compresse devono essere masticate prima della deglutizione.
PRINCIPI ATTIVI
Una compressa masticabile contiene montelukast sodico, equivalente a 4mg di montelukast.